基于片段的药物发现的高通量SPR
- 基于高吞吐片段的药物发现- Pioneer FE系统包含高吞吐量模式,可以在24小时内确定768分析物的动力学和亲和力值。专业系统软件包括用于归一化,合并和分析片段或其他筛选数据集的命中选择功能,以准确选择命中。
- 简化的动力学特征-随着EnseStep注射,用户可以从单个分析物浓度注射获取精确的动力学和亲和力值,消除了运行多个分析物滴定的需要;节省时间和减少与准备串行稀释相关的错误。NextStep注射提供简单的工作流程,以表征竞争性粘合剂,以捕获动作的机制。
- 低基线噪声,最小漂移,高灵敏度和高达40hz的数据采集速率-极低的基线噪声和漂移使可靠的动力学和亲和值的高亲和和具有挑战性的粘合剂测量。先锋FE系统具有高达40hz的数据采集能力,能够捕捉各种生物分子和小分子碎片的快速动力学关联和解离相。
Pioneer SPR系统提供高质量的动力学数据(K.一种,KD.)和亲和力测量(kD.)表征从小分子片段到生物学的广泛的生物分子相互作用。OneStep SPR喷射使得能够更快的测定工作流,其中单个分析物浓度足以准确动力学和亲和测定。
利用三个感测通道,可以同时分析两个目标蛋白质或配体,用于与用作参考通道的一个表面结合。
提供多种样品容器格式,最多有两个384孔板容量,无人值守运行时间约72小时,执行大型绑定屏幕。
Pioneer SPR系统配备了基于洗涤器和钳位平台的集成的行业经过验证的数据分析软件。通过根据分析所需的粘合算法(如单一站点,多站点结合,质量传输和不可逆抑制剂分析),可以组合和分析多个运行,天和传感器的原始数据。
随着分析物梯度在OneStep注入中产生,计算扩散系数,为聚合提供评估,使用户不仅可以获得动力学和亲和力,而且仅在一次注射中获得聚集。
先驱流体系统由惰性材料组成,例如PEEK,陶瓷和铁丝,提供耐用性和低维护。
应用程序
片段筛选
基于片段的药物设计已成为识别药物发现计划中的铅候选人的越来流行的平台。通过能够检测低分子量化合物的低亲和力相互作用的敏感生物物理技术,促进片段结合事件的检测和表征。
Pioneer Fe系统具有必要的灵敏度和吞吐量,以便在每目标的几周内为几千种化合物的图书馆提供完整的片段屏幕。
高亲和力生物相互作用的表征
目标结合表征是选择高亲和力的基本分析步骤(kD.<1nm)和高度特异性的生物学,无论分子的类型如何。动力学分析进一步描述了包含整体亲和相互作用的结合和解离的组分。例如,两个铅化合物可具有相似的亲和力(K.D.)至其目标,但它们的关联和解离的动力速率常数的差异可用于估计哪个更有用的体内。因此,对这些动力速率常数的准确分析是铅选择和预测蛋白质治疗剂的疗效的重要信息。
与传统的SPR相比,先锋FE系统具有下一代注入,通过在单个步骤中确定动力学和亲和度,提高了表征过程的效率。Pioneer平台上的下一代OneStep梯度注入技术显著提高了亲和特性表征的速度,同时保持了结果的准确性和高可信度。
表征不可逆转的抑制剂并衡量到共价的承诺
大多数小分子抑制剂测定试验用无标记的实时生物传感器技术是可逆的相互作用,其特征在于常用的动力速率模型。然而,通过对目标的共价修饰,市场函数上的显着酶抑制剂的显着分数。
先驱FE是SPR平台,可与可再生链霉抗生物素蛋白生物传感器一起使用,以可逆地捕获蛋白质靶标,并量化与靶标结合的共价抑制剂的效率。先驱FE系统的不可逆抑制剂应用方法可用于确定抑制剂化合物对共价的承诺(C.C)作为不可逆抑制剂的指标。
折射率范围 | 1.33-1.40 |
短期噪音 | <0.035 ru. |
长期漂移 |
<0.3 ru / min |
分子量检测 | 有机分子没有下限 |
工作范围 | K.一种10.2- 10.9.m-1S.-1 K.D.10.-6- 2.5秒-1 K.D.〜10-3- 10.-12m 浓度〜10-3- 10.-12m |
样品能力 | 2个样品架,2个试剂架 |
示例配置 | 96小瓶,深井和PCR格式,384孔微孔板,定制大容量 |
样品温度控制 | 4至40°C(最大15°以下环境温度下) |
样品装载 | 自动的 |
渠道数量 | 3. |
流动路径 |
1,1-2,1-2-3,3,3-2,3-2-1 |
流动频道卷 | <90 nl. |
通道通道死卷 |
< 20问 |
实时参考曲线减法 |
是的 |
注射体积 | 2-700μl. |
注射上升和下降时间 |
<0.75秒@25μl/ min |
同时注射 | 是的,双重样品循环 |
梯度注射 |
是的,oneStep,idextep |
在高吞吐量模式下的Enestep注射 |
是的 |
内联缓冲器脱气 | 是的 |
系统温度控制 | 4-40°C(最大低于环境温度15°) |
可变数据速率 | 1-40赫兹 |
自动化能力 | > 72小时无人值守 |
QDAT命中选择功能 | 是的 |
- 宣传册:先锋和先锋FE系统PDF |2.2 MB.
- 海报:Sensiq先驱药物发现碎片PDF |112.4 KB.
- 选择指南:SPR传感器芯片选择指南 - 先驱系统PDF |1.1 MB.
- 传单:下一代基于SPR的交互分析PDF | 359.6 KB
- 传单:基于Enestep注塑技术SPR基于SPR的屏幕表征PDF |518.4 KB.
- 应用注意:使用下一代SPR分析的先驱系统对碎片的药物发现PDF |2.7 MB.
- 申请注意:先驱FE系统上不可逆抑制剂的动力学PDF |828.7 KB.
- 申请注意:OneStep与先驱SPR系统的高亲和力生物互动的主导特征PDF | 1.0 MB